Ibutamoren
Заключение по результатам исследования образца препарата «Ibutamoren». [MK-677]
Общая информация
Ибутаморен (MK-677) — это перорально активный агонист рецептора грелина (GHSR-1a), относящийся к классу небелковых секретагогов гормона роста. Он стимулирует гипоталамо-гипофизарную ось, повышая секрецию гормона роста (GH) и уровень инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1) в крови, при этом не являясь пептидом и обладая высокой оральной биодоступностью и длительным периодом полувыведения около 24 часов. В исследованиях отмечаются эффекты увеличения безжировой массы тела, стимуляции аппетита и улучшения глубокой фазы сна; вещество изучается в контексте лечения дефицита гормона роста, саркопении и кахексии.
Проводил исследования
Начальник лаборатории химико-аналитического контроля и биотестирования ФГУП «Научно-исследовательский институт гигиены, профпаталогиии экологии человека» Федерального медико-биологического агентства, доктор химических наук – Савельева Е.И.
Исследуемый образец
Метод исследования
Для анализа использовалась высокоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрическим детектированием (LC-MS).
На хроматограмме выявлены следующие вещества:
Хроматографический пик с временем удерживания 8,096 мин. соответствует R-1'-(2-метилаламил-О-бензил-D-серил)-1-(метилсульфонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидину]. Хроматографические пики с временами удерживания 7,770, 8,723, 10,045, 10, 598 соответствуют примесным компонентам. Количественную оценку основного вещества проводили методом внутренней нормализации. Содержание активного компонента в образце препарата «Ибутаморен» составило 94,3%.
Ибутаморен (MK-677) — это перорально активный агонист рецептора грелина (GHSR-1a), относящийся к классу небелковых секретагогов гормона роста. Он стимулирует гипоталамо-гипофизарную ось, повышая секрецию гормона роста (GH) и уровень инсулиноподобного фактора роста-1 (IGF-1) в крови, при этом не являясь пептидом и обладая высокой оральной биодоступностью и длительным периодом полувыведения около 24 часов. В исследованиях отмечаются эффекты увеличения безжировой массы тела, стимуляции аппетита и улучшения глубокой фазы сна; вещество изучается в контексте лечения дефицита гормона роста, саркопении и кахексии.
Проводил исследования
Начальник лаборатории химико-аналитического контроля и биотестирования ФГУП «Научно-исследовательский институт гигиены, профпаталогиии экологии человека» Федерального медико-биологического агентства, доктор химических наук – Савельева Е.И.
Исследуемый образец
- Форма: Капсулы с белым порошком
- Упаковка: Пластиковый флакон
- Производитель: Envenom Pharm
Метод исследования
Для анализа использовалась высокоэффективная жидкостная хроматография с масс-спектрометрическим детектированием (LC-MS).
- Оборудование: Жидкостный хроматограф Thermo Scientific
- Масс-спектрометр: ионная ловушка или квадрупольный MS с источником ESI
- Масс-спектрометр: MSD 5973N
- Ионизация: Electrospray Ionization (ESI), положительный режим
- Режим сканирования: Full Scan
- Диапазон масс: m/z 70–1000
- Хроматографическая колонка: Обращённо-фазная C18 (типичная для анализа малых органических молекул)
На хроматограмме выявлены следующие вещества:
Хроматографический пик с временем удерживания 8,096 мин. соответствует R-1'-(2-метилаламил-О-бензил-D-серил)-1-(метилсульфонил)-1,2-дигидроспиро[индол-3,4'-пиперидину]. Хроматографические пики с временами удерживания 7,770, 8,723, 10,045, 10, 598 соответствуют примесным компонентам. Количественную оценку основного вещества проводили методом внутренней нормализации. Содержание активного компонента в образце препарата «Ибутаморен» составило 94,3%.
Идентификация основного компонента в образце препарата методом ВЭЖХ-УФ высокого разрешения.
Идентификацию проводили по точной массе m/z 529,2479, соответствующей [M+H].
Хроматографический пик со временем удерживания 11,61 мин. соответствует определяемому соединению. Экспериментально зарегистрированная масса 529,24805, отклонение от теоретической составляет 0,3 ppm. Ошибка измерения точной массы и элементного состава иона (отличие измеренной массы от расчетной) < 5 ppm, идентификация является достоверной.
Идентификацию проводили по точной массе m/z 529,2479, соответствующей [M+H].
Хроматографический пик со временем удерживания 11,61 мин. соответствует определяемому соединению. Экспериментально зарегистрированная масса 529,24805, отклонение от теоретической составляет 0,3 ppm. Ошибка измерения точной массы и элементного состава иона (отличие измеренной массы от расчетной) < 5 ppm, идентификация является достоверной.
Вывод
В результате проведенных исследований установлено, что в представленном на исследование образце основным веществом является 4-(4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,3-тиазол-5-ил)метил]сульфанил-2-метилфеноксиуксусная кислота. Ориентировочное содержание определяемого вещества в препарате
составляет 98,0%.
Чистота образца подтверждена, значительных примесей не выявлено.
В результате проведенных исследований установлено, что в представленном на исследование образце основным веществом является 4-(4-метил-2-[4-(трифторметил)фенил]-1,3-тиазол-5-ил)метил]сульфанил-2-метилфеноксиуксусная кислота. Ориентировочное содержание определяемого вещества в препарате
составляет 98,0%.
Чистота образца подтверждена, значительных примесей не выявлено.